Naltrexone: Blocca la Dipendenza, Riappropiati del Controllo
| Product dosage: 50mg | |||
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Il Naltrexone cloridrato è un antagonista degli oppioidi ad alta affinità, appartenente alla classe dei derivati del noroximorfano. Approvato dalla FDA e dall’AIFA, agisce legandosi in modo competitivo ai recettori μ-oppioidi, bloccando gli effetti euforizzanti e di dipendenza da sostanze oppiacee e alcol. La sua azione farmacologica si esplica a livello del sistema nervoso centrale, modulando i circuiti della ricompensa e riducendo il craving. Rappresenta un cardine nel trattamento farmacologico della dipendenza, sia in regime di disassuefazione che di mantenimento, con un profilo di sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico.
Features
- Principio attivo: Naltrexone cloridrato
- Formulazioni disponibili: Compresse da 50 mg; preparazione depot per somministrazione intramuscolare a lento rilascio (380 mg/vial o 50 mg/mL sospensione iniettabile)
- Meccanismo d’azione: Antagonista puro dei recettori oppioidi μ, κ e δ
- Biodisponibilità: Orale 5–40% (elevato effetto di primo passaggio); IM depot: rilascio prolungato per 4 settimane
- Emivita: 4–13 ore (formulazione orale); rilascio sostenuto per 28–30 giorni (depot)
- Metabolismo: Epatico, principalmente via diidroriduzione a 6-β-naltrexolo (metabolita attivo)
- Escrezione: Renale (≤60%)
Benefits
- Riduzione significativa del craving per alcol e oppiacei, facilitando l’astinenza a lungo termine
- Prevenzione delle ricadute mediante blocco farmacologico degli effetti gratificanti delle sostanze
- Supporto psicofarmacologico integrato in programmi di terapia cognitivo-comportamentale
- Miglioramento degli outcomes terapeutici globali e della qualità della vita
- Assenza di potenziale d’abuso o dipendenza iatrogena
- Flessibilità posologica e di formulazione (orale o depot) in base al profilo del paziente
Common use
Il Naltrexone è indicato per il trattamento adiuvante della dipendenza da alcol in pazienti che hanno raggiunto l’astinenza e desiderano mantenerla. È altresì approvato per la prevenzione della ricaduta nella dipendenza da oppiacei, dopo completa detossificazione. Viene utilizzato off-label in condizioni quali dipendenza da gioco d’azzardo, disturbi da alimentazione incontrollata e autolesionismo compulsivo, sebbene le evidenze siano ancora in fase di consolidamento. L’uso deve sempre avvenire nell’ambito di un programma terapeutico completo che includa supporto psicologico e monitoraggio clinico.
Dosage and direction
Forma orale (compresse da 50 mg):
Iniziare con 25 mg/die per valutare la tolleranza, quindi aumentare a 50 mg/die. La somministrazione avviene per via orale, con o senza cibo. Nei pazienti con dipendenza da alcol, il trattamento può proseguire per diversi mesi sotto controllo medico.
Forma depot (iniezione intramuscolare):
380 mg ogni 4 settimane, somministrati per via intramuscolare glutea profonda da personale sanitario qualificato. La prima somministrazione deve avvenire solo dopo almeno 7–10 giorni di completa astinenza da oppiacei.
Il paziente deve essere completamente libero da oppiacei prima di iniziare il trattamento per evitare una crisi di astinenza precipitata.
Precautions
Prima di iniziare il trattamento con Naltrexone, escludere la presenza di oppiacei nell’organismo mediante test tossicologici. Monitorare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento, specialmente in pazienti con storia di epatopatia. Valutare lo stato psicologico del paziente: in alcuni casi può verificarsi depressione o ideazione suicidaria. Evitare l’uso concomitante di analgesici oppioidi: il Naltrexone ne blocca l’effetto antidolorifico. In gravidanza, usare solo se strettamente necessario (categoria C FDA).
Contraindications
- Ipersensibilità accertata al Naltrexone o ad eccipienti
- Insufficienza epatica acuta o epatite fulminante
- Assunzione corrente di oppiacei o test urinari positivi
- Sindrome da astinenza da oppiacei in atto
- Terapia con analgesici oppiacei in corso
- Fallimento epatico scompensato
Possible side effect
Gli effetti avversi più comuni includono nausea (10%), cefalea (7%), vertigini (4%), insonnia (3%), ansia (2%) e affaticamento. Meno frequentemente si osservano:
- Aumento transaminasi (monitorare enzimi epatici)
- Reazioni nel sito di iniezione (per formulazione depot)
- Sintomi simil-influenzali
- Irritabilità
- Diminuzione dell’appetito
Rari casi di depressione, eosinofilia e epatotossicità sono stati segnalati in letteratura.
Drug interaction
- Oppiacei: blocco completo dell’effetto analgesico e rischio di sovradosaggio in caso di tentativo di “superare” il blocco
- Farmaci epatotossici (es. paracetamolo, statine): aumentato rischio di danno epatico
- Tioridazina: possibile aumento di tossicità cardiaca
- Disulfiram: aumentato rischio di epatopatia iatrogena (evitare associazione)
Missed dose
Forma orale: assumere non appena possibile, salvo che non sia quasi ora della dose successiva. Non raddoppiare.
Forma depot: contattare immediatamente il centro prescrittore per programmare la somministrazione. Ritardi superiori a 1–2 settimane possono compromettere l’efficacia del trattamento.
Overdose
Non sono noti effetti gravi da sovradosaggio di Naltrexone in assenza di oppiacei. In caso di sospetta overdose, monitorare i parametri vitali e provvedere a terapia sintomatica. In pazienti non detossificati, la somministrazione di Naltrexone può scatenare una sindrome da astinenza acuta. Non esiste antidoto specifico.
Storage
Conservare a temperatura ambiente (15–30°C), in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le formulazioni depot devono essere ricostituite immediatamente prima dell’uso secondo le istruzioni del produttore.
Disclaimer
Questo materiale è a scopo informativo e non sostituisce il parere del medico. Il trattamento con Naltrexone deve essere prescritto e monitorato da specialisti in tossicodipendenze o psichiatria. Il paziente deve essere adeguatamente informato sui rischi, benefici e alternative terapeutiche. Non interrompere bruscamente la terapia senza consulto medico.
Reviews
“Il Naltrexone in formulazione depot ha radicalmente cambiato l’approccio alla prevenzione delle ricadute nei pazienti eroinomani. La compliance migliora notevolmente rispetto alla formulazione orale.” — Dott. Marco Bianchi, Centro per le Tossicodipendenze ASL Milano
“Utilizzo il Naltrexone da 10 anni nel trattamento dell’alcol-dipendenza. È uno strumento potente se inserito in un percorso terapeutico strutturato. Attenzione alla fase di induzione: alcuni pazienti lamentano nausea transitoria.” — Dott.ssa Elena Rossi, Psichiatra
“Effetto anti-craving evidente già dalle prime settimane. Fondamentale il lavoro di équipe con psicoterapeuti e assistenti sociali.” — Dott. Alessandro Conti, Ser.D Roma
“Nei casi di binge eating disorder off-label, risultati promettenti ma servono più studi controllati.” — Dott.ssa Sara Neri, Ricercatrice in Farmacologia Clinica