Naltrexona: Bloqueo Opioide Eficaz para el Control de Adicciones
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| Product dosage: 20mg | |||
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| Product dosage: 5mg | |||
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La naltrexona es un antagonista de los receptores opioides de uso clínico establecido, indicado principalmente como coadyuvante en el manejo de la dependencia a opioides y el alcoholismo. Su mecanismo de acción competitivo bloquea los efectos eufóricos y sedantes de estas sustancias, reduciendo significativamente el craving y el riesgo de recaída. Este fármaco representa una herramienta farmacológica fundamental dentro de programas de tratamiento multimodal, requiriendo siempre prescripción y supervisión médica especializada. Su administración debe iniciarse tras un período de desintoxicación completa para evitar la precipitación de un síndrome de abstinencia agudo.
Características
- Principio activo: Clorhidrato de naltrexona.
- Presentaciones farmacéuticas: Comprimidos recubiertos de 50 mg; formulaciones de liberación prolongada (inyectables mensuales).
- Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 5-40%; metabolismo hepático extenso vía reducción y conjugación; vida media de 4-13 horas.
- Mecanismo de acción: Antagonista competitivo puro de los receptores opioides mu, kappa y delta.
- Excreción: Principalmente renal (≤60% como metabolitos conjugados).
Beneficios
- Reduce el craving y la compulsión por el consumo de opioides y alcohol.
- Disminuye la tasa de recaídas al bloquear los efectos reforzadores de las sustancias.
- Permite la reinserción sociolaboral al estabilizar la conducta adictiva.
- Facilita la adherencia terapéutica mediante esquemas posológicos sencillos.
- Ofrece alternativas de administración (oral o depot) para adaptarse al perfil del paciente.
- Actúa como herramienta de prevención de sobredosis en pacientes en riesgo.
Uso común
La naltrexona está indicada como parte de un programa de tratamiento integral para:
- Mantenimiento de la abstinencia en dependencia a opioides, previa desintoxicación completa.
- Reducción del consumo de alcohol en pacientes con trastorno por consumo de alcohol, al disminuir los efectos gratificantes y el deseo de beber.
- En algunos protocolos off-label para trastornos de impulsividad o conductas compulsivas (ej. juego patológico, autolesiones), aunque esta aplicación requiere más evidencia.
Posología y administración
Dependencia a opioides:
- Iniciar tras ≥7-10 días de abstinencia de opioides de acción corta, o ≥14 días para metadona.
- Dosis inicial: 25 mg/día; si bien tolerada, aumentar a 50 mg/día en monodosis.
- Alternativa: 100 mg lunes-miércoles, 150 mg viernes, o 380 mg IM cada 4 semanas (formulación depot).
Trastorno por consumo de alcohol:
- 50 mg/día por vía oral, o 380 mg IM mensual.
- El tratamiento debe mantenerse mínimo 3 meses, extendible según evolución.
La administración debe realizarse con alimentos para minimizar náuseas. Nunca iniciar si existe duda sobre abstinencia completa.
Precauciones
- Verificar siempre la abstinencia opioide completa mediante test de provocación o detección en orina antes de iniciar el tratamiento.
- Monitorizar función hepática (transaminasas) antes y durante el tratamiento, especialmente en hepatopatías preexistentes.
- Considerar el riesgo de depresión y ideación suicida; evaluar estado mental periódicamente.
- En formulaciones depot, vigilar el sitio de inyección por posibles reacciones locales (dolor, induración, abscesos).
- Embarazo: Categoría C (riesgo no descartable); usar solo si beneficio justifica el potencial riesgo.
- Lactancia: Se excreta en leche materna; evitar su uso o suspender la lactancia.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida a la naltrexona.
- Consumo actual de opioides o síndrome de abstinencia agudo no resuelto.
- Fallo hepático agudo o insuficiencia hepática significativa (Child-Pugh C).
- Resultados positivos en screening de opioides en orina.
- Dolor agudo que pueda requerir tratamiento con opioides (riesgo de analgesia inefectiva).
Efectos adversos posibles
Frecuentes (≥1/100):
- Náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea.
- Astenia, insomnio, ansiedad.
- Artralgias, mialgias.
Poco frecuentes (≥1/1000):
- Elevación de transaminasas.
- Anorexia, pérdida de peso.
- Taquicardia, palpitaciones.
Raros (<1/1000):
- Reacciones en el sitio de inyección (formulaciones depot): nódulos, necrosis cutánea.
- Eosinofilia, depresión severa.
- Neumonitis eosinofílica (casos excepcionales).
Interacciones medicamentosas
- Opioides: Bloqueo total del efecto analgésico; riesgo de síndrome de abstinencia precipitado.
- Agonistas opioides parciales (buprenorfina): Disminución de eficacia.
- Fármacos hepatotóxicos (ej. paracetamol, estatinas, algunos antirretrovirales): Potencial sinergia de toxicidad hepática.
- Tioridazina: Posible letargia.
Dosis olvidada
- Si se omite una dosis oral, administrar tan pronto como sea recordado, salvo que esté próximo el horario de la siguiente. Nunca duplicar dosis.
- En formulación depot, respetar estrictamente el intervalo de dosificación; contactar al médico si el retraso supera los 7 días.
Sobredosis
No se han reportado muertes por sobredosis aislada de naltrexona. En caso de ingestas masivas:
- Sintomatología: Náuseas/vómitos profusos, somnolencia, dolor abdominal.
- Manejo: Soporte sintomático; no existe antídoto específico.
- La hemodiálisis no es efectiva debido al alto volumen de distribución.
Almacenamiento
- Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad.
- Mantener fuera del alcance de niños.
- No utilizar tras la fecha de caducidad impresa.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene fines educativos y no reemplaza el criterio médico profesional. La naltrexona es un medicamento sujeto a prescripción que debe usarse exclusivamente bajo supervisión de un especialista en adicciones o psiquiatría. El diagnóstico, posología y monitorización deben ser individualizados según la historia clínica, estado metabólico y respuesta terapéutica de cada paciente. El fabricante y los proveedores de información no se responsabilizan por el uso inadecuado o autónomo de este fármaco.
Opiniones de expertos
“La naltrexona es un pilar en la reducción de daños en adicciones, especialmente en su formulación de liberación prolongada, que mitiga problemas de adherencia. Su eficacia es superior cuando se integra en terapia conductual.” — Dr. Álvaro Mendez, Unidad de Conductas Adictivas, Hospital Clínic.
“En alcoholismo, reduce hasta un 50% los días de consumo heavy en respondedores. Clave: seleccionar pacientes motivados y con buen soporte social.” — Dra. Isabel Gómez, Psiquiatría, Hospital Ramón y Cajal.
“Óptimo perfil beneficio-riesgo si se respetan contraindicaciones. La monitorización hepática es no negociable.” — Comité de Farmacoterapia, Sociedad Española de Toxicomanías.